Farmakokinetika (PK)
Ez a szervezetben a gyógyszereloszlás folyamata, amely a gyógyszerfelszívódás (abszorpció), eloszlás (eloszlás), anyagcsere (metabolizmus), kiválasztódás (kiválasztás) és idő közötti összefüggéseket vizsgálja. Ehhez különféle paramétereket kell bevezetnünk e folyamatok kvantitatív leírására és előrejelzésére. (Az új gyógyszerkutatás és -fejlesztés élvonalában harcoló katonaként megbízhatóbb ezeket a darabokat memorizálni, csak ezeknek a paramétereknek a megértésével, amikor részt veszel a cég különböző projekttalálkozóin, nem leszel álmos, de mégis keményen dolgozz, hogy ellenőrizd azokat az angol szavakat, amelyeket a vezetők kipattannak.······).
Az abszorpciós folyamattal kapcsolatos paraméterek (A)
Görbe alatti terület (AUC): A vér gyógyszerkoncentráció-idő görbe alatti terület a keringésbe felszívódott gyógyszer relatív mennyiségét tükrözi. (Elméletileg ez a gyógyszer-idő görbe alatti terület t0 és t∞ között).
Csúcsidő Tmax:A csúcskoncentráció eléréséig eltelt idő határozza meg, hogy a gyógyszer milyen gyorsan vagy lassan fejti ki terápiás hatását, vagy milyen mellékhatásokat vált ki.
Cmax csúcskoncentráció:A szervezetben a hatóanyag csúcskoncentrációja határozza meg, hogy a gyógyszer kifejti-e terápiás hatását vagy nemkívánatos reakciókat vált ki.
Maximális tolerált koncentráció (MTC):A legmagasabb koncentráció, amely súlyos mérgezést okozhat kísérleti állatokban, de mindegyik túléli halálozás nélkül egy bizonyos időn belül.
Minimális hatásos koncentráció (MEC):A gyógyszer minimális koncentrációja, amely csak hatást válthat ki.
Biológiai hozzáférhetőség (F):A nem intravénás injekció útján a vérkeringésbe jutó gyógyszer sebessége és mennyisége, beleértve az abszolút biohasznosulást és a relatív biohasznosulást.
A csúcskoncentráció, a csúcsidő és a görbe alatti terület fontos paraméterek a biológiai hozzáférhetőség és a bioekvivalencia meghatározásához.
Az elosztási folyamattal kapcsolatos paraméterek (D)
Látszólagos eloszlási térfogat (Vd):Arra a testfolyadék térfogatára vonatkozik, amely ahhoz szükséges, hogy a gyógyszer a vér gyógyszerkoncentrációja szerint eloszlassa a szervezetben abban az időben, amikor a vérplazma és a szöveti gyógyszereloszlás egyensúlyba kerül. Ne feledje, hogy ez csak elméleti koncepció. Vd egy képzeletbeli térfogat, és nem fiziológiás térfogatot jelent. A dózis és a kezdeti vér gyógyszerkoncentráció (Co) arányát jelenti, egység: L/kg, általában 0.04-20L/kg között van.
Jelentőség:Megmutathatja a gyógyszer szövettel való megkötésének mértékét. Vd kicsi, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer főként a plazmában oszlik el; Vd nagy, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer főként a szövetekben oszlik el.
Az eliminációs folyamattal kapcsolatos paraméterek (M)
Felezési idő (t1/2):Arra az időre vonatkozik, amely ahhoz szükséges, hogy a gyógyszer koncentrációja vagy mennyisége a szervezetben 50 százalékkal csökkenjen, jelezve a gyógyszer metabolizmusának vagy kiválasztódásának sebességét a szervezetben. A mértékegység min vagy h. Az adagolás gyakoriságának irányítására szolgál. A minimális hatásos koncentráció fenntartása érdekében a beadások közötti intervallum nagyjából megegyezik a felezési idővel. Körülbelül 5-6 felezési idő, a legtöbb gyógyszer kiürül a szervezetből.
Kiürítési arány (CL):Ez a szervezet kiürülő szervei által egységnyi idő alatt kiürített plazmatérfogat, azaz, hogy egységnyi idő alatt mennyi gyógyszert tartalmazó plazmamennyiséget ürít ki a szervezet. Ez az összes eliminációs szerv kiürülési arányának összege a szervezetben lévő gyógyszerekre vonatkozóan (a teljes kiürülési ráta megegyezik az egyéni kiürülési ráták összegével). Mértékegysége: ml/perc vagy ml/(perc kg).
A máj véráramlási sebessége embernél, kutyánál és patkánynál: 25, 50 és 100 ml/(min.kg). Ha a kiürülési sebesség közel van ehhez az értékhez, az azt jelzi, hogy a máj metabolizmusa nagyon gyors.
Paraméterek többszöri beadás után
Egyensúlyi plazmakoncentráció (Css):A felezési idő mint beadási intervallum, a folyamatos állandó beadás a gyógyszerek fokozatos felhalmozódását okozza a szervezetben. A 4-5 beadása után a vér gyógyszerkoncentrációja lényegében stabil szintet ér el. A vérben mért gyógyszerkoncentrációt ebben az időben egyensúlyi állapotú vér gyógyszerkoncentrációnak nevezzük. Egység mg/L.
Az egyensúlyi állapotú gyógyszerkoncentráció eléréséhez szükséges idő csak a felezési időtől függ, és semmi köze az adaghoz, az adagolási intervallumhoz és az adagolás módjához. Az adagolás és a beadási intervallum azonban befolyásolhatja az egyensúlyi vér gyógyszerkoncentrációját. Nagy dózisú, magas egyensúlyi állapotú vér gyógyszerkoncentrációja; kis dózisú, alacsony egyensúlyi állapotú gyógyszerkoncentráció a vérben.
Töltő adag:Az első adag, amely azonnal eléri vagy megközelíti az egyensúlyi plazmakoncentrációt.
