Ez a szervezetben a kábítószer-eloszlás folyamata, a kábítószer-folyamatok közötti kapcsolat tanulmányozásafelszívódás (A), eloszlás (D), metabolizmus (M), kiválasztás (E)és az idő. Ehhez különféle paramétereket kell bevezetnünk e folyamatok kvantitatív leírására és előrejelzésére. (Az új gyógyszerkutatás és -fejlesztés élvonalában harcoló katonaként megbízhatóbb megjegyezni ezeket a darabokat, csak ezeknek a paramétereknek a megértésével, amikor részt veszel a cég különböző projekttalálkozóin, nem leszel álmos, de azért keményen dolgozol, hogy ellenőrizd azokat az angol szavakat, amelyeket a vezetők kipattannak.)
Az abszorpciós folyamattal kapcsolatos paraméterek (A)
Görbe alatti terület (AUC): A vérben lévő gyógyszerkoncentráció{0}}időgörbe alatti terület a keringésbe felszívódott gyógyszer relatív mennyiségét tükrözi. (Elméletileg ez a gyógyszer-időgörbe alatti terület t0 és t∞ között).
Csúcsidő Tmax:A csúcskoncentráció eléréséig eltelt idő határozza meg, hogy a gyógyszer milyen gyorsan vagy lassan fejti ki terápiás hatását, vagy milyen mellékhatásokat vált ki.
Cmax csúcskoncentráció:A szervezetben a hatóanyag csúcskoncentrációja határozza meg, hogy a gyógyszer kifejti-e terápiás hatását vagy nemkívánatos reakciókat vált ki.
Maximális tolerált koncentráció (MTC):A legmagasabb koncentráció, amely súlyos mérgezést okozhat kísérleti állatokban, de mindegyik túléli halálozás nélkül egy bizonyos időn belül.
Minimális hatásos koncentráció (MEC):A gyógyszer minimális koncentrációja, amely csak hatást válthat ki.
Biológiai hozzáférhetőség (F):A vérkeringésbe nem-intravénás injekció útján bekerülő gyógyszer mennyisége és mennyisége, beleértve az abszolút biohasznosulást és a relatív biológiai hozzáférhetőséget.
A csúcskoncentráció, a csúcsidő és a görbe alatti terület fontos paraméterek a biológiai hozzáférhetőség és a bioekvivalencia meghatározásához.
Az elosztási folyamattal kapcsolatos paraméterek (D)
Látszólagos eloszlási térfogat (Vd):Arra a testfolyadék térfogatára vonatkozik, amely ahhoz szükséges, hogy a gyógyszer a vér gyógyszerkoncentrációja szerint eloszlassa a szervezetben abban az időben, amikor a vérplazma és a szöveti gyógyszereloszlás egyensúlyba kerül. Ne feledje, hogy ez csak egy elméleti koncepció. Vd egy képzeletbeli térfogat, és nem fiziológiás térfogatot jelent. Ez a dózis és a kezdeti vér gyógyszerkoncentráció (Co) arányát jelenti, egység: L/kg, általában 0,04-20L/kg.
Jelentőség:Megmutathatja a gyógyszer szövettel való megkötésének mértékét. Vd kicsi, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer főként a plazmában oszlik el; Vd nagy, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer főként a szövetekben oszlik el.
Felezési-idő (t1/2):Arra az időre vonatkozik, amely ahhoz szükséges, hogy a szervezetben a gyógyszer koncentrációja vagy mennyisége 50%-kal csökkenjen, jelezve a szervezetben a gyógyszer metabolizmusának vagy kiválasztódásának sebességét. A mértékegység min vagy h. Az adagolás gyakoriságának irányítására szolgál. A minimális hatásos koncentráció fenntartása érdekében a beadások közötti intervallum nagyjából egyenlő a felezési idővel. Körülbelül 5-6 felezési idő, a legtöbb gyógyszer kiürül a szervezetből.
Kiürítési arány (CL):Ez a szervezet kiürülő szervei által egységnyi idő alatt kiürített plazmatérfogat, vagyis az, hogy egységnyi idő alatt mennyi gyógyszertartalmú plazmamennyiséget ürít ki a szervezet. Ez az összes eliminációs szerv kiürülési arányának összege a szervezetben lévő gyógyszerekre vonatkozóan (a teljes kiürülési ráta megegyezik az egyéni kiürülési ráták összegével). Mértékegysége: ml/perc vagy ml/(perc kg).
A máj véráramlási sebessége embernél, kutyánál és patkánynál: 25, 50 és 100 ml/(min.kg). Ha a kiürülési sebesség közel van ehhez az értékhez, az azt jelzi, hogy a máj metabolizmusa nagyon gyors.
Paraméterek többszöri beadás után
Állandó{0}}állapotú plazmakoncentráció (Css):Mivel a felezési idő-beadási intervallum, a folyamatos állandó beadás a gyógyszerek fokozatos felhalmozódását okozza a szervezetben. 4-5 beadás után a vér gyógyszerkoncentrációja lényegében stabil szintet ér el. A vérben mért gyógyszerkoncentrációt ebben az időben egyensúlyi állapotú vér gyógyszerkoncentrációnak nevezzük. Egység mg/L.
Az egyensúlyi állapotú-vér gyógyszerkoncentráció elérésének ideje csak a felezési-időtől függ, és semmi köze az adaghoz, az adagolási intervallumhoz és az adagolás módjához. Az adagolás és a beadási intervallum azonban befolyásolhatja az állandó-állapotú gyógyszerkoncentrációt a vérben. Nagy dózisú, magas egyensúlyi állapotú gyógyszerkoncentráció a vérben; kis dózisú, alacsony egyensúlyi állapotú-vér gyógyszerkoncentráció.
Töltő adag:Az első adag, amely azonnal eléri vagy megközelíti az egyensúlyi állapotú plazmakoncentrációt-.
A Prisys Biotech egy preklinikai CRO, amely a fő terápiás területeken a nem{0}}főemlősök (NHP) farmakológiájára szakosodott:Immunológia és gyulladások, Fibrózis, Kardiometabolizmus, Központi idegrendszeri (CNS) rendellenességek, Légúti betegségek, ésVérzési és véralvadási zavarok. Egyedülálló portfóliót kínálunk fejlettbetegségmodellek cynomolgus majmokban, a legkorszerűbb---technológiával továbbfejlesztveképalkotásésAI-vezérelt elemzés. Tudományos kiválóságunk és etikai normáink magas-minőségű, személyre szabott megoldásokat biztosítanak a preklinikai farmakológiai programok felgyorsításához.
