A peptidterápiák a betegségek, például a cukorbetegség, a rák, a csontritkulás és a fertőző rendellenességek gyógyszereinek fontos osztályává váltak, mivel magas célspecificitást, erős biológiai aktivitást és viszonylag alacsony immunogenitást kínálnak. Fejlődésüket azonban gyakran korlátozza a rossz orális biohasznosulás, a gyors enzimatikus lebomlás, a korlátozott szöveti eloszlás és a gyors vese-clearance. Ezért az átfogó farmakokinetikai (PK) vizsgálatok elengedhetetlenek a molekuláris tervezés, az adagolási stratégiák és az adagolási módok optimalizálásához.
A peptid gyógyszerek farmakokinetikai viselkedése jelentősen eltér a kis molekulákétól. Felszívódásukat, eloszlásukat, metabolizmusukat és kiválasztódásukat erősen befolyásolja a molekulaméret, a proteáz-közvetített lebomlás, a receptorkölcsönhatások és a vesén keresztüli elimináció. A szerkezeti módosításokat, beleértve a peptidciklizálást, a PEGilezést, a lipidkonjugációt és az aminosav-szubsztitúciót, gyakran alkalmazzák a stabilitás javítására, a felezési idő meghosszabbítására és a szisztémás expozíció fokozására.
A sikeres peptid gyógyszerfejlesztéshez integrált PK és DMPK stratégiák szükségesek, ideértve a permeabilitás értékelését, az anyagcsere-vizsgálatokat, a bioanalitikai módszerek kidolgozását és a megfelelő állatmodell kiválasztását. A fejlett analitikai platformok és a jól megtervezett preklinikai tanulmányok
